1. Адреналин по своим фармакологическим свойствам является стимулятором всех трех групп адренорецепторов — ?, ?1 и ?2. При его введении в организм наблюдается не только бронходилатация, а также уменьшение отека тканей (вследствие его сосудосуживающего действия), поэтому он особенно эффективен при купировании астматических приступов у детей первых лет жизни, у которых в патогенезе обструкции бронхов преобладает отек слизистой оболочки бронхиального дерева. Бронхолитический эффект адреналина развивается через 5—7 минут после его введения, но он непродолжителен (30—40 мин), поскольку быстро расщепляется ферментами моноаминоксидазой (МАО) и катехолортометилтрансферазой (КОМТ), поэтому не предупреждает повторных приступов. Недостатком данного препарата является его побочное действие на сердечно-сосудистую систему—вследствие, влияния на ?- и ?1-рецепторы в виде повышения артериального давления, тахикардии, экстрасистолии, болей в сердце (спазм коронарных сосудов), может вызывать головные боли. Адреналин не показан в купировании тяжелых приступов астмы и астматического статуса, поскольку при данных состояниях часто имеет место блокада ?2-адренорецеп-торов, особенно у больных, пользующихся адреномиметиками в ингаляторах с дозированной подачей (алупент, астмопент, беротек и др.). В условиях блокады ?2-адренорецепторов при введении адреналина, стимулирующего также ?-рецепторы, которые вызывают бронхоконстрикцию, усиливается бронхоспазм и может развиться асфиктический синдром.
2. Препараты изопреналинового ряда благодаря некоторому изменению химической структуры (замена метильной группы при атоме азота на изопропильную), в отличие от адреналина, стимулируют в основном ?1 и ?2-адренорецепторы, почти не оказывая возбуждающего действия на ?-рецепторы. В связи с этим препараты данного ряда (эуспиран, новодрин, изодрин, изопротеринол), оказывая быстрый и мощный бронхоспазмолитический эффект, не вызывают повышения артериального давления, но могут оказывать (вследствие возбуждения ?1-адренорецепторов) побочное действие на миокард в виде тахикардии и экстрасистолии. Инактивация препаратов данной группы осуществляется ферментом КОМТ. Их достоинством является способность увеличивать секреторную деятельность железистых клеток мельчайших бронхов и усиливать деятельность мерцательного эпителия, что повышает выведение мокроты.
3. Препараты орципреналинового ряда отличаются по строению от предыдущей группы расположением гидроксильных групп, что обеспечивает их устойчивость к МАО и КОМТ. Это увеличивает продолжительность их бронхорасширяющего эффекта (4—6 часов). Алупент, астмопент и орципреналин являются стимуляторами ?1 и ?2-адренорецепторов, но в меньшей степени действуют на сердечно-сосудистую систему по сравнению с предыдущей группой.
4. Селективные бронходилататоры (сальбутамол, вентолин, беротек, тербуталин и др.) избирательно стимулируют ?2-адренорецепторы, оказывая мощный бронхоспазмолитический эффект, не вызывают побочного действия со стороны сердечно-сосудистой системы; они также устойчивы к действию МАО и КОМТ, что определяет продолжительность их действия в течение 4—6 часов. Препарат беротек дополнительно к бронхоспазмолитическому действию стимулирует также функцию мерцательного эпителия и ускоряет выведение мокроты.